■βラクタム薬
・PBP(細胞壁合成蛋白)にβラクタム薬が結合し合成を阻害
・ペニシリン、セフェム、カルバペネム、(+アズトレオナム)
■βラクタム薬の耐性機序
①βラクタマーゼ…βラクタム薬を分解する酵素
※プロテウスやクレブシエラは元々もっている
②PBPsを変異する
※MRSA、PRSP、BLNAR
③薬剤を排泄する、ブロックする
※腸球菌、緑膿菌など
■βラクタマーゼの種類
①ペニシリナーゼ
②セファロスポリナーゼ
ペニシリンも分解
③カルバペネマーゼ
全て分解する
※セフェムはペニシリナーゼに分解されない
※CEZ
・対MSSA用の薬剤
・効くE.coli、クレブならOK
■アミノペニシリン
GNRにもターゲットを広げた
クレブシエラは✕
■βラクタマーゼ阻害薬(=ペニシリナーゼ阻害薬)
SBT、CVA、TAZ…これ自体も抗菌薬であるが、あくまで補助のためのもの
→ペニシリナーゼしか阻害できない
→セファロスポリナーゼ産生菌には効かない
※セファロスポリナーゼを阻害するものまだない
※セフェムに発展
セファロスポリナーゼに安定する抗菌薬を開発していくことになる